21 февраля 1895 года родился Карл Петер Хенрик Дам, датский биохимик и физиолог, лауреат Нобелевской премии по физиологии и медицине 1943 года, получивший ее «за открытие витамина K» (совместно с Эдуардом Дойзи, определившим химическое строение витамина).
По результатам голосования выиграл галоперидол, поэтому - вот вам галоперидол
История галоперидола похожа на историю многих лекарственных препаратов – разрабатываем рецептуру против одного, а получаем средство для другого. Наиболее известный препарат из рабочей аптечки психиатров был найден в процессе разработки синтетических болеутоляющих препаратов.
В 1950-х годах бельгиец Поль Янссен, сын хозяина фармацевтической фабрики, решил арендовать у своего отца помещение фабрики, открыть, говоря современным языком инновационный стартап, Janssen Laboratories и заняться разработкой новых фармацевтических препаратов. Впереди было превращение Janssen Laboratories в Janssen Pharmaceutica, а в 1961 году – слияние с Johnson & Johnson, открытие ВОСЬМИ фармпрепаратов, вышедших на рынок, но это было впереди.
Оживляю старую серию (давние друзья помнят, а для тех, кто не помнит есть теги) "жизнь замечательных веществ". Набрал материала на написание двух рассказиков про два лекарственных препарата, теперь как осёл им. PhD Буридана, думаю с чего бы начать. А посему опрос:
Пиоглитазон (pioglitazone) представляет собой лекарственный препарат тиазолинедионового ряда, которое понижает содержание глюкозы в крови пациентов. В 1999 году компания Takeda Pharmaceuticals выпустила его на рынок под торговой маркой "Актос", и за 10 лет этот препарат стал одним из наиболее продаваемых лекарственных препаратов тпротив диабета. Хотя вещество главным образом безопасно, некоторые страны приостановили его продажу из-за подозрения о связи этого лекарства и развития рака прямой кишки. Пиоглитазон представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, превращение одного оптического изомера в другой происходит in vivo, но оба изомера проявляют один тип фармакологической активности (история с талидомидом, который тоже рацемизуется в физиологических условиях, фармакологов научила проверять все возможные побочные эффекты).
В 2015 году Филип Лебульх (Philippe Leboulch) с колегами выяснил, что пиоглитазон может работать кооперативно с противоопухолевым препаратом иматинибом, не только останавливая прогрессирование хронической миелоидной лейкемии, но и попутно удаляя другие формы рака. Механизм действия основан на том, что опухолевые клетки "прячутся" от иматиниба, переходя в неактивное состояние, но пиоглитазон "пробуждает" их, после чего противораковый препарат завершает свою работу. В настоящий момент исследователи готовятся к клиническим испытаниям пары пиоглитазон+иматиниб.
Кэмпбелл и Омура получили половину премии за создание новых методов лечения инфекций, переносимых паразитическими червями. Им удалось открыть новый класс лекарств на основе авермектинов - продуктов жизнедеятельности грибов Streptomyces avermitilis. В частности им удалось снизить в разы заболеваемость онхоцеркозом (речной слепотой). Это заболевание характеризуется высоким жаром, слабостью и вызывается гельминтами. Ту получила вторую половину премии за создание новых методов лечения малярии. В частности, ей удалось открыть артемизинин. Он представляет собой экстракт травы Artemisia annua.
После проверки полусотни работ индийских абитуриентов, рвущихся на наш медицинский факультет, хочется цитировать избранные места из пресс-конференции Лаврова (точнее - вообще цитируется два слова из этой конференции)
1. Понедельник - пять лекций (три за себя, два за уехавшего отдыхать на пароходной конференции профэссора)
2. Вторник - одна лекция (опять за профэссора) и три пары практики плюс с утра первая часть квеста "пройди бесплатный медосмотр от универа", причем квест составлен в лучших традициях D&Dигр, поскольку локации, в которых нужно проходить миниквесты в виде осмотра специалистов довольно дисперсно раскиданы про карте местности.
3. Среда (сегодня) - завершение квеста с медосмотром (уже завершил), еще две лекции, проверка 50 работ индусских абитуриентов, которые возжелали поступать к нам.
Все это, естественно на фоне постоянной необходимости разруливать проблемы по учебному процессу как методиста кафедры и отключения водоканалом воды (и горячей и холодной) на вчера сегодня