February 23rd, 2015

Homo legens

Снотворное, эффективное против туберкулеза

1424376780930


Золпидем (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, соль винной кислоты) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используется в составе многих современных снотворных препаратов. По эффективности аналог бензодиазепина, имеет очень короткий период полураспада (около 2 часов) и не является источником фармакологически активных метаболитов. Быстро поглощается организмом, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через два часа. В настоящее время наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.

Патент на золпидем был выдан в в 1984 французской компании Synthélabo, ныне часть Sanofi-Aventis. В 2007 срок патента истек, и в настоящее время Федеральной службой по надзору за фармацевтическими препаратами США одобрено 13 генериков золпидема.

В начале 2015 Миллер (M.J. Miller) с соавторами выяснили, что золпидем проявляет активность по отношению к Mycobacterium tuberculosis, препятствуя репликации этих микроорганизмов, правда, некоторые изомеры золпидема, в меньшей степени обладающие снотворным эффектом, более активны в лечении туберкулеза. В настоящее время идет оптимизация структуры соединений для создания эффективного противотуберкулезного препарата.